記者 俞陶然

  記者從上海市科委獲悉，上海宇耀生物科技有限公司近日與華東師范大學(xué)科研團隊合作，在美國化學(xué)會知名期刊《ACS中央科學(xué)》發(fā)表論文，介紹了一種新型STAT3（信號轉(zhuǎn)導(dǎo)與轉(zhuǎn)錄激活蛋白3）選擇性小分子抑制劑YY201（代號），臨床前研究顯示，這種抑制劑對胰腺癌、三陰性乳腺癌、白血病等復(fù)雜難治性腫瘤具有優(yōu)異的治療潛力。目前，YY201一期臨床研究正在中美兩國同步進行，有望為全球患者帶來福音。

  近年來，信號轉(zhuǎn)導(dǎo)與轉(zhuǎn)錄激活蛋白3成為腫瘤和自身免疫疾病治療的“明星”靶標，很多科研團隊在針對這個靶標研發(fā)新藥。然而，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)STAT3靶標的界面較為平坦，無法提供藥物設(shè)計的“口袋”結(jié)構(gòu)，所以新藥研發(fā)難度很大，目前全球還沒有相關(guān)藥物獲批上市。

  YY201為何能克服這個難點，走完了臨床前研究階段？宇耀生物首席執(zhí)行官周文波博士介紹，10年前，還在攻讀博士學(xué)位的他和陳煌（論文共同第一作者）合作，在時任華東師范大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院院長劉明耀教授的指導(dǎo)下，從頭構(gòu)建篩選體系，原創(chuàng)設(shè)計化合物母核，經(jīng)過長達3年的反復(fù)篩選和化合物優(yōu)化，最終研制出多款有潛在治療效果的單靶點抑制劑。

  結(jié)合STAT3激活特點，科研團隊決定進一步提升化合物效果，開發(fā)STAT3雙位點磷酸化抑制劑。“這個新思路極具挑戰(zhàn)性，當時全世界很少有團隊在研究。”周文波回憶。團隊耗時兩年，成功研制出一種高活性、高選擇性的STAT3雙功能抑制劑YY201。作為一款原創(chuàng)候選新藥，YY201不僅活性強，還具有可口服、生物利用度高、體內(nèi)毒副作用低等優(yōu)良成藥性，有望成為治療胰腺癌、乳腺癌、白血病等疾病的國產(chǎn)1類新藥。

  在劉明耀教授的推動下，周文波和小伙伴們創(chuàng)建了宇耀生物公司。這家企業(yè)落戶上海“大零號灣”，毗鄰華東師范大學(xué)和上海交通大學(xué)。在《推進“大零號灣”科技創(chuàng)新策源功能區(qū)建設(shè)方案》等政策的扶持下，宇耀生物成立不到4年，就成長為一家進入臨床研究階段的生物技術(shù)公司，先后獲得高新技術(shù)企業(yè)、閔行區(qū)專精特新“小巨人”企業(yè)等稱號，承擔了多項市級和區(qū)級科研項目。